单项选择题 药物分子中引入烃基，会改变药物的溶解性、解离度、分配系数，还可增加药物的代谢位阻，从而增加药物的稳定性。在对环己巴比妥进行结构修饰时，经常在氮原子上引入甲基得到海索比妥，这种修饰的结果是（）。

单项选择题 巴比妥类药物显弱酸性，在抗癫痫治疗中需通过血-脑屏障来产生相应的中枢作用。现就巴比妥类药物在体内环境中的解离情况展开分析，已知药物的解离度与药物pKa和环境pH有关，脑脊液pH的变化范围是7.31~7.34，血液pH的正常变化范围是7.35~7.45，各巴比妥类药物的pKa数据如下表。由此得出的结论中，不正确的是（）。

单项选择题 药物对细胞膜的过膜性与其理化性质有关。对作用于中枢神经系统的药物而言，需要通过血-脑屏障才能发挥药效，故药物应当具有较大的（）。

单项选择题 生物药剂学分类系统将药物分成四种类别，第Ⅳ类药物是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如（）。

单项选择题 已知人体的肠液pH为7.4，苯丙醇胺的共轭酸的pKa9.4，则苯丙醇胺在肠液中分子形式占（）。

单项选择题 阿莫西林属β-内酰胺类抗生素，结构如图所示。在此结构中含有羧基、氨基和酚羟基，对应其具有的三个pKa值：羧酸（HA，pKa12.4）、伯氨基（pKa27.4）、酚羟基（pKa39.6）。若生理环境为pH7.4，各官能团可发生的解离情况与事实不符的是（）。

单项选择题 人体胃液约0.9~1.5，下面最难吸收的药物是（）。

单项选择题 在肠道中（人体肠道pH值取7.8）最容易被吸收的药物是（）。

单项选择题 药物的酸碱性会影响药物的解离程度，酸性药物在酸性环境中解离度小，离子形式少，分子形式多，药物吸收程度高；同理，碱性药物在碱性环境中吸收程度高。但强碱性的药物无论是在酸性还是碱性的环境中都可发生很大程度的解离，不易吸收。下列药物不易在胃肠道吸收的是（）。

单项选择题 药物不同的理化性质可对药效产生不同的影响，下列说法不正确的是（）。

单项选择题 酸类药物可与醇反应生成酯，此时药物理化性质的变化是（）。

单项选择题 具有手性中心的药物，其对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别。作为手性药物的异丙肾上腺素，其左旋体和右旋体之间生物活性差异表现为（）。

单项选择题 具有手性中心的药物，其对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别。下列药物中，一个异构体是阿片受体的激动药、另一个异构体是阿片受体的阻断药的是（）。

单项选择题 具有手性特征的药物，其对映异构体之间的生物活性可能存在差别。下列几种具有不同的生物活性差异的异构体中，药物必须拆分成纯单一异构体进行使用的是（）。

单项选择题 根据解离度对药物吸收的影响，判断以下药物中主要在胃中被吸收的是（）。

单项选择题 根据解离度对药物吸收的影响，判断以下药物中主要在肠道被吸收的是（）。

单项选择题 能增加药物水溶性和解离度，且可成酯以做成多种药物的前药的是（）。

单项选择题 因可与重金属离子发生结合而用于重金属解毒，且能增加药物脂溶性和亲核性的是（）。

单项选择题 可酰化成酯减少药物的解离度，使药物便于吸收，但同时降低药物活性的官能团或原子是（）。

单项选择题 一方面可使药物的碱性增强，使其易与靶点（核酸或蛋白质）的酸性基团成盐，另一方面可作为氢键接受体，与多种受体结合的基团或原子是（）。